產品說明
Cl7H20ClN303•HCI,分子量:386•28。
[性狀]
本品為無色或幾乎無色的澄明水溶液【藥理作用】
鹽酸阿扎司瓊為選擇 5-HT3 受體拮抗劑,對大鼠大腦皮質 5-HT3 受體親和力的研究表明:鹽酸阿扎司瓊的親和力比甲氧氯普胺約強 410 倍,為恩丹西酮的 2-4 倍。動物實驗表明:鹽酸阿扎司瓊 0.1mg/kg 靜脈注射可強力抑制順鉑誘發的獵兔犬嘔吐: 0.3g /kg 可完全抑制阿霉素及環磷酰胺引起的血貂嘔吐。臨床研究結果表明:鹽酸阿扎司瓊 10mg 靜脈注射可有效抑制順鉑等抗癌藥引起的惡心及嘔吐。
【吸收、分布、消除】
據文獻報道,健康男性志愿者靜注本品 10mg 后, 3 分鐘血漿中原形藥的濃度為 190.5ug/ml ,其藥動學是線性的。本品呈雙向消除,的半周期分別為 0.13h 和 4.3h 。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者,靜注本品 10mg 后,終末半衰期為 7.3 1 ± 2h ,較健康人長。原形藥 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。
【適應癥】
• 用于細胞毒類藥物引起的惡心、嘔吐。
• 用于放療引起的惡心、嘔吐。
• 用于婦科手術及外科手術引起的惡心、嘔吐。
【用法與用量】
• 對于放療、化療引起的惡心、嘔吐,用 40ml 生理鹽水稀釋后,于放、化療前 30 分鐘緩慢靜脈注射 10mg 。每日 1 次,每次 10mg 。
• 預防和治療成人手術引起的惡心、嘔吐、麻醉誘導前 10 分鐘,緩慢靜脈注射 10mg ;對于出現手術后惡心、嘔吐,可緩慢靜脈注射 10mg 。
• 預防和治療錐管內嗎啡止痛時導致的惡心、嘔吐、治療前注射 10mg 。
【不良反應】部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微,無須特殊處理。
【禁忌癥】
• 對本類藥物( 5-HT3 受提阻斷劑)及本品過敏者禁用。
• 胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
• 孕婦除非必須外,不宜使用。
• 哺乳期婦女慎用,使用本品時應停止哺乳。
• 不宜與堿性注射液混用。應與生理鹽水混合后方可配伍。
• 小兒禁用。
【規格】 2ml ; 10ml/ 支
【包裝】 5 支 / 小盒
【儲藏】密閉,避光保存
【有效期】暫定2年。