產品說明
[性狀] 本品為白色或類白色的結晶性粉末
[藥理毒理] 本品為半合成β內酰胺酶抑制藥,對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性,對其他細菌的作用均甚差,但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β內酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。2mg/L的濃度對Richmond分類Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β內酰胺酶抑制作用甚強,但對Ⅰ型β內酰胺酶作用較差。與青霉素類和頭孢菌素類合用時,使因產酶而對前兩類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌等的MIC降到敏感范圍之內。
本品對奇異桿菌的PBP1和乙酸鈣不動桿菌的PBP2有較強的親和力。
[藥代動力學] 本品肌內注射0.5g和1.0g半小時后血藥峰濃度(Cmax)分別為13mg/L和28mg/L,靜脈滴注0.5g和1.0g,血藥峰濃度(Cmax)分別為30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為1小時。蛋白結合率為38%。給藥后24小時經尿排出給藥量的85%。組織間液和腹腔液的藥物濃度與血藥濃度相當。本品可透入有炎癥的腦膜。可透過胎盤進入胎兒體內,乳汁中亦含有本品。
[適應癥] 本品與青霉素或頭孢菌素類聯合,用于治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔感染和盆腔感染、膽道感染、敗血癥、皮膚軟組織感染等。
[用法用量] 本品與氨芐西林以1:2劑量比應用。
一般感染,成人劑量為一日舒巴坦1~2g,氨芐西林2~4g,分2~3次靜脈滴注或肌內注射;輕度感染,亦可一日舒巴坦0.5g,氨芐西林1g,分2次靜脈滴注或肌內注射;重度感染,可增大劑量至一日舒巴坦3~4g,氨芐西林6~8g,分3~4次靜脈滴注。
[禁忌] 青霉素類藥物過敏者禁用
[注意事項]
1. 本品必須和β內酰胺類抗生素合用,單獨使用無效。
2. 用藥前須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用。
3. 交叉過敏反應:對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。
4. 腎功能減退者,根據血漿肌酐清除率調整用藥。
5. 本品配成溶液后必須和及時使用,不宜久置。
6. 對診斷的干擾:(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法者則不受影響;(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血癥;(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
7. 應用大劑量時應定期檢測血清鈉。
[藥物相互作用]
1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可以增加。
2. 本品與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用。
[規格] 0.25g(C8H11NO5S計)
[包裝] 10瓶/盒,45盒/箱
[批準文號]國藥準字H10930140
[生產商] 上海新先鋒藥業有限公司