產品說明
曾用名：雅科
產品編號：國藥準字H20046035
規 格：40mg/瓶（按奧美拉唑計算）
商品名：雅科
英文名：Omeprazole Sodium for Injection
漢語拼音：
本品主要成份為：
本品主要成分為奧美拉唑鈉，其化學名稱為：5-甲氧基-2-｛[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基｝-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
其化學名稱為：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑。
分子式：C17H18 N3NaO3S• H2O
分子量：385.41
【性狀】
本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末。
藥品類別：處方藥,抗感染藥
【藥理毒理】
藥理作用奧美拉唑為苯并咪唑類化合物，通過特異性地抑制胃壁細胞H+、K+-ATP酶系統而阻斷胃酸的分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。動物試驗表明，奧美拉唑在血漿內迅速消除后，至少可在胃粘膜內存在24小時。奧美拉唑對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。毒理研究遺傳毒性：奧美拉唑鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結果陰性，小鼠微核試驗結果難以判斷。生殖毒性：大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予奧美拉唑138mg/kg/天（約為人用劑量的345倍），懷孕家兔給予69mg/kg/天（約為人用劑量的172倍），未發現奧美拉唑具有潛在致畸作用。家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（約為人用劑量的17-172倍），可見胚胎死亡、吸收胎和流產的發生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），子代動物呈劑量依賴性地出現胚胎/胎仔毒性和出生后的發育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴格對照的臨床研究。少量資料報道，懷孕婦女服用本品后出現新生兒先天畸形。因此，懷孕婦女在使用本品前，應充分考慮本品可能對胎兒造成的傷害。致癌性：大鼠連續24個月給予奧美拉唑1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg計,約為人用劑量的4-352倍），動物劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣細胞瘤，其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高于雄鼠，其腸嗜鉻樣細胞瘤發生率也明顯高于雄鼠，但此現象在正常大鼠中極少發生。另一項研究中，雌性大鼠連續1年給予13.8mg/kg/天（約為人用劑量的35倍），之后停藥1 年，未見細胞瘤產生。但大鼠給藥1年時，出現與藥物相關的腸嗜鉻樣細胞增生（給藥組94％，對照組10％），二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組腸嗜鉻樣細胞增生的發生率仍較高（46％/26%）。另外，一只大鼠（2％）出現罕見的原發性胃部惡性腫瘤，而在大鼠給藥24個月的致癌試驗中，未見此類現象發生，而且從歷史資料來看，該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載，由于僅出現一例，其意義難以判斷。
【藥代動力學】
靜脈滴注奧美拉唑后，體內分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，分布容積為0.19～0.48L/kg，與細胞外液體積相當。T1/2為0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。奧美拉唑主要在肝臟中經細胞色素P450代謝，代謝產物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用，代謝完全，僅少數以原形排泄。約有80%的代謝物經腎排出，部分（18～23%）隨糞便排出。有腸肝循環過程，血漿蛋白結合率高，達95%左右。腎衰患者對清除無明顯變化，肝功能受損者清除半衰期可有延長。
【適應癥】
主要用于：（1）消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。（2）應激狀態時并發的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。（3）胃、十二指腸潰瘍；（4）常用于預防重癥疾病（如腦出血、嚴重創傷等）及手術后胃出血等；（5）全身麻醉或大手芳后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎；
【用法用量】
靜脈滴注。一次40mg,每日1～2次。臨用前將本品溶于100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，本品溶解后必須在6小時內使用，靜脈滴注時間應不少于20分鐘。
【不良反應】
不良反應多為輕度和可逆，下列不良反應為臨床試驗或常規使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關系尚未確定。
下述不良反應中：
“常見”：是指發生率≥1/100
“不常見“：是指發生率≥1/1000，但＜1/100
“罕見“：是指發生率＜1/1000
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
（1） 奧美拉唑抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用。
（2） 腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
（3） 治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
（4） 動物實驗中，長期大量使用奧美拉唑后，觀察到高胃泌素血癥及繼發胃 ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡管動物實驗未發現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用，或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】
兒童使用本品的經驗有限。
【老年患者用藥】
老年患者無需調整劑量。
【藥物相互作用】
（1） 由于奧美拉唑在肝臟中通過細胞色素P4502C19（CYP2C19）代謝，會延長其它酶解物如地西泮、華法林（R-華法林）和苯妥英的消除，患者在接受華法林和苯妥英治療時應給予監測，必要時減少華法林或苯妥英之劑量，持續使用苯妥英治療的患者同時每天一次給予奧美拉唑20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續使用華法林治療的患者同時每天一次給予奧美拉唑20mg，并不改變凝血時間。
（2） 當奧美拉唑與克拉霉素合用時，它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
（3） 因奧美拉唑能顯著升高胃內pH，有些藥物的吸收可能會有所改變，因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。
（4） 奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg并不影響其他相關的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。
【藥物過量】
臨床試驗中，奧美拉唑靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并未出現劑量相關性不良反應。
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
【包裝】
內包裝采用10ml 管制抗生素玻璃瓶、丁基橡膠瓶塞、鋁塑組合蓋。
【有效期】 24個月
【批準文號】國藥準字 H20046035
【生產企業】青海市心源藥業有限公司
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