原發性輕、中高血壓，對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）使用

多沙唑嗪為選擇性α受體阻滯劑，通過選擇性、競爭性地阻斷神經節后α1腎上腺素能受體，達到擴張血管，減少血管阻力，降低血壓的作用。每日服藥一次，血壓適度降低并可維持24小時。維持治療階段臥位血壓與立體血壓幾無差別。未發現藥物耐受性。 
本品可單獨使用或與噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制 劑合用。通過選擇性阻斷位于基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1腎上腺素能受體，可使良性前列腺增生的癥狀得以改善。血壓正常患者服藥后血壓變化無顯著臨床意義。已證實多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑。而A1亞型的α1受體占前列腺中所有α1受體的70%以上。 可解釋多沙唑嗪對良性前列腺增生患者有作用。多沙唑嗪對血脂調節有益，研究表明多沙唑嗪可適度升高高密度脂蛋白膽固醇與總膽固醇的比值，但其臨床重要意義尚未確定。 
一項體外研究表明，5μmol濃度多沙唑嗪6’-和7’-羥基化代謝產物具有抗氧化作用。 動物實驗顯示甲磺酸多沙唑嗪無致突變、致癌作用。生殖毒性研究顯示無致畸作用。以大于致畸劑量300倍的劑量進行的動物試驗發現胎兒存活率下降（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】） 

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